I. INTRODUCTION :

L’absorption percutanée se définit comme étant la pénétration de matière à travers la peau, sans incision de celle-ci.

Il existe deux voies principales :

- la pénétration : qui correspond au passage de la substance dans la couche de l’épiderme

- la résorption : qui correspond au passage de la substance à travers le derme, l’hypoderme et les capillaires avec effet systémique

Certaines substances médicamenteuses utilisent ce mode d’application pour agir sur l’organisme, elles se présentent sous la forme de crème, pommade… que l’on applique en massage ou friction sur la peau.

La formulation et le conditionnement de ces préparations doivent tenir compte des caractères physico-chimiques de la peau pour lui permettre de franchir ou non la barrière cutanée, ce qui lui confère une action locale ou générale.

II. LES VOIES DE PÉNÉTRATION PERCUTANÉE :

La peau est composée de trois grandes couches cellulaires disposées en strates : l’épiderme, le derme et l’hypoderme et comprend des annexes qui vont influencer la pénétration des substances.

1. Les glandes sudoripares :

Elles jouent un rôle important non pas dans la pénétration, mais dans l’homéothermie.

La pénétration est très faible :

- lorsque la glande est au repos, le canal fermé

- lorsque la glande travaille, la sueur passe du milieu interne au milieu externe

2. L’appareil pilo-sébacé :

La sécrétion du sébum associée à l’acidité de la sueur favorisent la dissolution et la pénétration du principe actif.

3. La barrière cellulo-cutanée :

Le franchissement de la barrière cellulo-cutanée s’effectue de deux manières :

- soit passage à travers les différentes couches cellulaires de la peau

- soit passage à travers les espaces intercellulaires

Pour ce faire, l’excipient doit présenter des affinités avec les cellules constitutives de la peau :

- lipophile pour la couche superficielle de la peau car celle ci est grasse

- hydrophile pour les couches profondes de la peau car celles-ci sont riches en eau

III. LE MÉCANISME DE LA PÉNÉTRATION PERCUTANÉE :

Il existe trois mécanismes :

- Filtration passive : elle correspond au passage à travers le follicule pilo-sébacé et l’espace inter-cellulaire. Elle est en rapport avec le diamètre des pores et intéressent surtout les molécules hydrosolubles.

- Diffusion passive : elle fait intervenir les gradients de concentration qui jouent sur la liposolubilité et sur l’hydrosolubilité des différentes couches de la peau. Il existe au niveau de la couche cornée des molécules qui vont passer et s’arrêter dans les couches cellulaires moyennes et former un réservoir. La concentration à ce niveau va augmenter par rapport aux tissus sous-jacents. A partir de ce réservoir, les molécules continuent de passer mais selon le gradient des couches sus-jacentes. On parle d’effet rémanent (= effet qui dure).

- Le transport actif : il demande de l’énergie pour que la diffusion s’effectue à l’inverse du gradient de concentration

IV. FACTEURS INFLUENÇANT LA PÉNÉTRATION CUTANÉE :

1. La nature de la peau :

- Intégrité de la couche cornée : toute diminution de kératinisation augmente la pénétration (eczéma, psoriasis, blessures…). De même, une peau qui a macérée entraîne une augmentation de la pénétration.

- L’âge : les pénétrations sont plus faciles sur l’enfant car la peau est plus fine. Il existe donc un risque d’intoxication

- Les zones d’application : la couche cornée n’est pas la même au niveau de tout le corps. La peau est plus kératinisée au niveaux des paumes et des plantes des pied. De plus, la pénétration sera meilleure au niveau des zones pileuses.

2. Le mode d’application :

- Le massage : permet une augmentation de la température locale et donc une vasodilatation : ceci augmente la pénétration.

- L’usage de corps gras : peut boucher les pores et empêcher ainsi la déshydratation locale. Mais ceci augmente l’hydratation locale et favorise ainsi la pénétration.

3. La nature de la préparation :

- Le principe actif participe à la pénétration cutanée car il possède des propriétés physico-chimiques spécifiques (viscosité, liposoluble, hydrosoluble, concentration, poids moléculaire…)

- L’excipient n’a pas d’effet pharmaceutique, mais il est là pour influencer la pénétration. Ces substances inactives ont pour but d’acheminer le principe actif jusqu’à son lieu d’action

- Les promoteurs d’absorption : ce sont des accélérateurs d’absorption qui ont pour fonction d’augmenter soit la solubilité, soit la diffusion des principes actifs à travers la peau.

V. CONCLUSION :

Lors de la formulation d’un élément pharmaceutique, il faut tenir compte :

- du degré de tolérance de la peau

- du degré de pénétration des constituants qui le compose

Les avantages de la voie percutanée sont:

- moins d'effets secondaires car l'action est plutôt locale